为了增加高分子载体的靶向性和生物相容性,需要对其进行修饰。
1.PH响应性修饰
基于渗透和滞留(EPR)原理的多功能靶向肿瘤给药系统被认为是肿瘤化疗给药的革命性改进。肿瘤组织的间质细胞呈弱酸性(pH<7),而正常组织和血液的细胞外pH值在7.2~7.4之间保持不变。这一重要发现为pH敏感性载体的开发和应用提供了重要的理论基础。
2.亲水改性
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种具有生物相容性且不易被污染的两亲性聚合物。用氨基或羧基修饰的PVP衍生物包被脂质体,可有效保护脂质体在体内的三维结构,避免血清引起的不稳定。 PVP在递送中的表面修饰可以避免单核噬菌体的吞噬作用,延长循环的半衰期。用PVP包覆疏水表面可以提高其生物相容性并减少补体的活化。 PVP 可以接枝或包被以提高疏水材料的亲水性。